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Ce remède diffère quelque peu d'autres puisque ce n'est pas un stéroïde androgène / anabolisant. Pour les culturistes masculins et féminins, cependant, c'est un composé très utile et recommandé qui se confirme par son utilisation répandue et des résultats surtout positifs. Nolvadex appartient au groupe d'hormones sexuelles et est un antioestrogène. Il est utilisé normalement dans le traitement de certaines formes de cancer du sein chez les patients féminins. Avec Nolvadex il est possible de stopper complètement le processus de croissance des tissus atteints et empêcher une nouvelle croissance. La régénération de certains tissus est stimulée par l'oestrogène produite par l'organissme. C'est particulièrement vrai pour les glandes mammaires des hommes et des femmes puisque le corps possède à cet endroit un grand nombre de récepteurs d'oestrogène qui peuvent s'associer aux oestrogènes contenus dans le sang. Si le taux endogène d'oestrogène est exceptionnellement haut, une croissance peu désirée de glandes mammaires se produit. Cependant, chez les femmes en bonne santé et particulièrement chez les hommes ce n'est pas le cas. Malgré cela, ce sont les culturistes surtout masculins qui emploient Nolvadex et moins les femmes . À première vue cela semble quelque peu inconcevable, mais en regardant de plus près, les raisons sont claires. Les culturistes qui prennent Nolvadex emploient aussi des stéroïdes anabolisants en même temps. Puisque la plupart des stéroïdes aromatisent plus ou moins fortement, c'est-à-dire une partie de la substance est convertie en oestrogènes, les culturistes masculins peuvent éprouver une élévation significative de leur taux d'oestrogènes, normalement très bas. Cela peut mener aux symptômes de féminisation comme la gynecomastie (la croissance des glandes mammaires), l'augmentation d'amas graisseux et une rétention d'eau plus importante.

L'antioestrogène Nolvadex travaille contre cela en bloquant les récepteurs d'oestrogène du tissu concerné, interdisant ainsi le lien oestrogènes/récepteurs. Il est, cependant, important de comprendre que Nolvadex n'empêche pas l'aromatisation, mais agit seulement comme un antagoniste à l'oestrogène. Cela signifie qu'il n'empêche pas la testostérone et ses dérivées synthétiques (les stéroïdes) de se convertir en oestrogènes, mais qu'il leur livre un véritable combat dont l'enjeu sont les récepteurs d'oestrogènes. Cette propriété présente l'inconvénient qu'après la cessation de Nolvadex "un effet de rebond" peut arriver, ce qui signifie que les récepteurs d'oestrogène libérés subitement sot alors capable d'absorber les oestrogènes présnets dans le sang. Pour cette raison la consommation combinée de Proviron est suggérée. Nolvadex est aussi utile pendant un régime puisqu'il aide à la combustion des graisse. Bien que Nolvadex n'ait aucun effet brûleur direct son action d'antioestrogène contribue à maitenir le taux d'oestrogènes aussi bas que possible. Nolvadex devrait particulièrement être utilisé en association avec les stéroïdes androgènes forts, tels que Dianabol (D-bol) et Anadrol et les divers composés de testostérone. Les athlètes qui ont une tendance à retenir de l'eau et qui ont un dysfonctionnement mammaire doivent prendre Nolvadex à titre préventif pendant chaque cure de stéroïdes. Comme Nolvadex est très efficace dans la plupart des cas, il n'est pas étonnant de voir beaucoup d'athlètes prendre Anadrol et Dianabol (D-bol) jusqu'au jour de la compétition et en l'associant avec un diurétique se présenté sur scène totalement sec. Ceux qui possèdent une faible quantité de graisse dans l'organisme obtiendront, avec nolvadex une musculature nettement plus ferme.

Plusieurs culturistes aiment employer Nolvadex à la fin d'un cycle de stéroïde puisqu'il augmente la propre production de testostérone,-ce que nous verrons plus en détail dans le paragraphe suivant - pour ainsi, neutraliser les effets secondaires causés par les oestrogènes. Ceux-ci peuvent survenir après l'interruption des stéroïdes, quand le niveau androgène est trop faible par rapport à la concentration d'oestrogène et que l'oestrogène devient l'hormone dominante. Un problème très rare mais d'autant plus sérieux est que Nolvadex, dans certains cas, ne baisse pas le taux d'oestrogènes, mais peut l'augmenter.

Un autre inconvénient est qu'il peut affaiblir l'effet anabolisants de certains stéroïdes. La raison est que Nolvadex, comme nous le savons déjà, réduit le niveau d'oestrogène. Le fait est, cependant, que chez certains stéroïdes, particulièrement les variantes de testostérone - peuvent seulement réaliser leur plein effet si le niveau d'oestrogène est suffisamment haut. Ceux qui emploient de fortes doses de stéroïdes ne doivent pas s'en inquiéter. Les athlètes cependant, qui emploient principalement des stéroïdes doux comme le Primobolan Dépôt, Winstrol, Anavar et Deca Durabolin doivent soigneusement réfléchir avant de commencer un traitement à base de Nolvadex puisque, de part l'action déjà peu anabolisante de ces préparations, une perte complémentaire de l'effet pourrait avoir lieu, menant à des résultats peu satisfaisants.

Une caractéristique rarement observée mais bienvenue de Nolvadex est qu'il a une influence directe sur l'hypothalamus, menant à une production accrue de gonadotrophine, et ainsi stimule la production endogène de testostérone. Cela n'est certes pas spéctaculaire, mais cela est tout à fait sensible. Cet effet, cependant, n'est pas suffisant pour réactiver une production de testostérone réduite par les stéroïdes androgènes / anabolisants.